Урсосан

Фото: RomarioIen/shutterstock.com
Лекарства и препараты
19.07.2018
2034
0


«Урсосан» – это медицинский препарат из группы гепатопротекторов. Это значит, что он применяется для защиты печени от вредных воздействий, способствует ее более эффективной работе и увеличивает срок активной работы клеток печени. Помимо гепатопротекторного действия, «Урсосан» еще способен растворять камни и мешать образованию новых. Лекарство широко используется в медицинской практике для лечения различных заболеваний печени.

Форма выпуска и состав

Действующее вещество «Урсосана» — урсодезоксихолевая кислота (250 мг), вспомогательные – стеарат магния, кукурузный крахмал, диоксид титана, желатин. Лекарственные вещества в виде белого порошка (возможно, с небольшими вкраплениями светлых частиц большего размера) находятся внутри твердой желатиновой капсулы белого цвета. В одной упаковке препарата может находиться от 10 до 100 капсул.

«Урсосан» как гепатопротектор

Урсодезоксихолевая кислота, главное активное вещество «Урсосана» — это гидрофильная желчная кислота, аналогичная находящимся в организме и синтезируемых печенью. Желчные кислоты производятся печенью и являются основным компонентом желчи. Отвечают они за поглощение и транспортировку липидов и жирорастворимых витаминов. Если печень производит недостаточное количество желчных кислот, то в организме повышается уровень холестерина, начинается застой желчи. В результате холестерин может начать кристаллизоваться и образовывать камни. В самой печени из-за недостатка желчных кислот начинаются патологические процессы.

Почему именно урсодезоксихолевая кислота стала главным составляющим лекарства? Секрет тут в распределении желчных кислот в организме; если преобладает какая-либо одна, то количество остальных уменьшается. То есть если применять «Урсосан» длительное время, то через некоторое время урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в организме.

Уникальность урсодезоксихолевой кислоты в том, что она единственная из всех желчных кислот не токсична для внутреннего применения и может образовывать связи как с другими желчными кислотами, так и с холестерином. Агрессивные желчные кислоты она связывает, заключая в своего рода коробочку из собственных молекул, тем самым препятствуя им повреждать клетки печени (это особенно полезно при лечении билиарного рефлюкс-эзофагита). Терапевтический эффект «Урсосана» зависит от концентрации этой кислоты в желчи.

Гепатопротекторное действие «Урсосана». Урсодезоксихолевая кислота способствует восстановлению клеточных мембран клеток печени, обладает противовоспалительным действием (которое по силе воздействия к глюкокортикостероидным препаратам) и препятствует развитию соединительной ткани при поражениях печени. Аналогично препарат повышает устойчивость печени по отношению к повреждающим факторам. Оказывает «Урсосан» и иммуномодулирующее действие – под его воздействием снижаются иммунопаталогические реакции и сокращается производство аутоантител.

Антихолестатическое действие. «Урсосан» влияет на ток желчных кислот в организме, снижая их обратное всасывание через кишечник и способствуя синтезу и выделению новой желчи. Желчь больше не застаивается в печеночных протоках, увеличивается ее пассаж. Все это благоприятно влияет на пищеварение (что, в свою очередь, приводит к снятию болей в левом боку).

Липолитическое действие. Препарат часто используют в медицине в качестве растворителя холестериновых камней и для профилактики образования новых.

Антиоксидантное действие. Препарат способен стабилизировать мембраны клеток печени и желчевыводящих путей, формируя с химическими веществами мембран прочные двойные молекулы. Новые мембраны более устойчивы к разрушительному действию свободных радикалов и старению.

Гипохолестеринемическое действие. Под воздействием «Урсосана» подавляется синтез холестерина в печени и тем самым снижается количество этого вещества в организме. Уменьшение количества холестерина в желчи предупреждает возникновение желчных камней, а уже существующие камни (если они холестериновые) растворяются.

Иммуностимулирующее действие. «Урсосан» снижает количество антгиенов тканевой совместимости на клетках печени и желчевыводящих протоков, нормализует активность т-лимфоцитов и количество эозинофилов.

Помимо того, «Урсосан» косвенно влияет на выработку желудочного сока и пищеварительных ферментов поджелудочной железой и снижает концентрацию глюкозы в крови. Профилактическое применение препарата предотвращает варикозное расширение вен пищевода и способно замедлить скорость прогрессирования злокачественных опухолей в толстом кишечнике.

Фармакокинетика

При пероральном приеме «Урсосан» быстро и эффективно поглощается стенками кишечника, максимальная концентрация достигается через 1-3 часа. 96-98% процентов препарата связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени и выходит (от 55 до 70%) через печень. Остатки препарата, который не был поглощен кишечником, расщепляется в толстой кишке и выходит естественным путем.

Показания к применению «Урсосана»

Препарат и его аналоги широко используется в медицинской практике для лечения заболеваний печени различного характера, а также для профилактики поражений печени, если пациент работает на «вредном» производстве или вынужден принимать лекарственные препараты, негативно воздействующие на печень.

Желчекаменная болезнь (без осложнений). «Урсосан» используется для растворения холестериновых камней в желчном пузыре или в качестве профилактики после операции по удалению желчного пузыря. Препарат растворяет рентгенопозитивные желчные камни у пациентов с функционирующим желчным пузырем.

Гепатиты: хронический в стадии обострения; хронический вирусного происхождения

Токсические поражения печени, вызванные приемом лекарств, гормональных препаратов или регулярным употреблением алкоголя

Неалкогольная жировая болезнь печени, в том числе неалкогольный стеатогепатит.

Холестатические заболевания печени, в том числе первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз)

Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит

Болезни желчевыводящих путей, врожденная атрезия (неполное развитие) желчных протоков

Также «Урсосан» применяется в педиатрии для лечения гепатобилиарных расстройств, связанных с кистозным фиброзом, у детей в возрасте от 6 до 18 лет, при артезии внутрипеченочных желчных протоков и при желтухе новорожденных.

Инструкция по применению «Урсосана»

Возрастных ограничений на прием капсул «Урсосана» не существует. Дозировка препарата рассчитывается исходя из массы тела пациента. Если по каким-то причинам пациент не может проглотить капсулу или вес его составляет менее 47 кг, то в таких случаях можно растворить содержимое капсулы в воде.

Капсулы необходимо проглотить целиком, не разжевывая, и запить водой; так как абсорбция главного активного вещества «Урсосана», урсодезоксихолевой кислоты, усиливается другими желчными кислотами, лучше всего принимать препарат во время еды. Необходимо в точности соблюдать назначенный режим приема препарата. Если пациент забыл принять дозу, следует немедленно принять препарат, за исключением случаев, когда до времени приема следующей дозы осталось совсем немного времени. Двойную дозу принимать не следует.

Лечение первичного билиарного цирроза. Согласно инструкции по применению, суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капсул препарата по 250 мг («Урсосан» в количестве 14 +/-2 мг на один килограмм массы тела). В первые три месяца приема «Урсосана» препарат рекомендуется разделить на две дневных дозы. Когда показатели печени улучшатся, то суточную дозу можно будет принимать однократно, утром или вечером.

Вес тела (кг) Дневная доза «Урсосан», капсулы 250 мг
Дозировка в первые три месяца После трех месяцев
Утром Днем Вечером Вечером (один раз в день)
47-62 12-16 250 мг 250 мг 250 мг 750 мг
63-78 13-16 250 мг 250 мг 500 мг 1000 мг
79-93 13-16 250 мг 500 мг 500 мг 1250 мг
94-109 14-16 500 мг 500 мг 500 мг 1500 мг
Более 110 500 мг 500 мг 750 мг 1750 мг

Желчнокаменная болезнь. В этом случае лечиться придется долго – для растворения желчных камней «Урсосан» нужно будет принимать от шести месяцев до двух лет (и потом еще несколько недель для профилактики рецидивов). Точное время зависит от количества, размера и состава камней. Как правило, дозировка рассчитывается исходя из 8-12 мг препарата на 1 кг массы тела. Лекарство принимается один раз, вечером. Максимальная доза составляет 750 мг (три капсулы препарата по 250 мг). Каждые полгода рекомендуется проходить ультразвуковое исследование, чтобы определить степень растворения камней, и так до их полного исчезновения.

Применение «Урсосана» нужно будет продолжать до тех пор, пока две последовательно сделанные холицистрограммы или УЗИ не обнаружат камней. Правда, на настоящий момент еще не создано средств медицинской диагностики, которые были бы способны определить наличие камней в желчном пузыре и протоках, если они меньше чем 2 мм в диаметре. По этой причине примерно в 50% случаев камни могут появиться вновь. Если в составе камней нет холестерина (а таких примерно 10-15%), то «Урсосан» для них бесполезен – они не могут быть растворены желчными кислотами. Что же касается частично рентгенпозитивных камней, то данные об эффективности препарата при их растворении отсутствуют.

Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит. Препарат назначается по одной капсуле один раз в день, минимальный курс лечения составляет 10 дней, а максимальный – 2 года.

Поражения печени, атрезия желчных путей. Доза рассчитывается индивидуально исходя из массы тела пациента (10-15 мг на 1 кг веса). Полученную дозу делят на два приема, курс лечения составляет 6-12 месяцев.

Склерозирующий холангит. На 1 кг массы тела пациента приходится 12-15 мг «Урсосана», полученная доза делится на три приема. Препарат также придется принимать длительное время – курс лечения составляет от полугода до нескольких лет.

Неалкогольный стеатогепатит. Дозировка рассчитывается исходя из соотношения 13-15 мг на 1 кг веса, полученная доза делится на три приема в день.

Муковисцидоз. Количество «Урсосана» при муковисцидозе должно составлять 20-30 мг на 1 кг веса пациента. Полученное число делят на два-три приема в день.

Гепатит С. «Урсосан» применяется при лечении гепатита С в качестве одной из составляющих комплексного лечения. Он препятствует развитию фиброза и снижает скорость формирования цирроза печени. Как правило, пациенты принимают его всю жизнь курсами по 1 месяц с перерывами между ними в 2-3 месяца. В день пациенты с гепатитом С принимают по 2 капсулы «Урсосана» 2 раза в день.

Пожилые люди. Не существует сведений, что для пожилых людей необходима особая дозировка «Урсосана», но рекомендуется принять во внимание соответствующие меры предосторожности.

«Урсосан» в педиатрии

Показания к применению — лечение первичного билиарного цирроза и растворение холестериновых камней у детей (хотя оба этих заболевания в детском возрасте очень редки). Тогда дозировка рассчитывается исходя из массы тела. Клинических исследований по воздействию «Урсосана» на детей проведено не было.

Лечение кистозного фиброза. Детям в возрасте от 6 до 18 лет назначают 20 мг на кг массы тела в день, разделенные на 2-3 дозы. Максимальная дозировка составляет 30 мг на кг массы тела в день.

Вес тела (кг) Суточная доза (мг на кг массы тела) «Урсосан», капсулы 250 мг
Утром Днем Вечером
20-29 17-25 250 мг 250 мг
30-39 19-25 250 мг 250 мг 250 мг
40-49 20-25 250 мг 250 мг 500 мг
50-59 21-25 250 мг 500 мг 500 мг
60-69 22-25 500 мг 500 мг 500 мг
70-79 22-25 500 мг 500 мг 750 мг
80-89 22-25 500 мг 750 мг 750 мг
90-99 23-25 750 мг 750 мг 750 мг
100-109 23-25 750 мг 750 мг 1000 мг
>110 750 мг 1000 мг 1000 мг

 

Если ребенок не способен проглотить капсулу целиком, можно растворить ее содержимое в воде и дать ему выпить.

«Урсосан» при желтухе новорожденных. В таких случая 1/4 капсулы растворяют в воде или грудном молоке и дают ребенку один раз в день. Курс лечения составляет 2-4 недели. Если ребенок хорошо реагирует на лечение, то продолжительность можно сократить до 10 дней. При этом необходимо отслеживать концентрацию билирубина в крови новорожденного; когда она снизится до 100 мг/мл, прием препарата можно прекратить.

Противопоказания

«Урсосан» не следует использовать для лечения пациентов со следующими заболеваниями:

Болезни желчного пузыря: нарушение сократимости, эмпиема

Рентгенположительные желчные камни с большим содержанием кальция

Острое инфекционное заболевание желчного пузыря или желчных протоков

Обтурация желчевыводящих путей

Острый холецистит, острый холангит

Цирроз печени в стадии декомпенсации

У детей: заболевания печени и желчных путей, связанные с возникновением кистозного фиброза, если ребенку от 6 до 18 лет.

Неудачно проведенная портоэнтеростомия у детей с атрезией желчных путей

Противопоказания к применению «Урсосана» включают в себя также высокую индивидуальную чувствительность к желчным кислотам или к любому компоненту, входящему в состав препарата

Побочные действия

Так как состав «Урсосана» — «родная» организму желчная кислота, то побочные эффекты при его приеме случаются нечасто.

Желудочно-кишечный тракт. При исследовании эффективности лекарства было выявлено, что у очень небольшого числа пациентов (не более 5% от числа обследованных) «Урсосан» может вызвать изменение цвета стула – он становится более бледным. Если доза препарата превышает порог индивидуальной переносимости, порой возникает диарея. С ней легко справиться, снизив дозу или, если это невозможно, отменив прием лекарства. В очень редких случаях пациенты с первичным билиарным циррозом испытывали боль в правом верхнем квадранте живота.

Желчные камни. В очень редких случаях применение «Урсосана» приводит к кальцификации (повышению кальция в составе) желчных камней в мочевом пузыре.

Гепатобилиарные расстройства. Если «Урсосан» употребляется для лечения первичного билиарного цирроза, может наблюдаться декомпенсация печени. Декомпенсация частично обратима после прекращения приема препарата.

Индивидуальные аллергические реакции. В редких случаях после приема препарата может возникнуть крапивница и/или обостриться ранее имевшийся псориаз.

Здесь перечислены не все побочные эффекты, которые может вызвать «Урсосан»; во многом их наличие обусловлено индивидуальной реакцией организма. Если пациенту кажется, что препарат вызывает в его организме какие-либо неприятные изменения, следует проконсультироваться с врачом.

Особые указания

Инструкция к «Урсосану» утверждает, что препарат должен приниматься только под наблюдением доктора, который обязан контролировать функции печени у пациента. Регулярный осмотр и проверка печеночных факторов при биохимическом анализе крови должны происходить поначалу каждый месяц. Через какое-то время промежуток между осмотрами можно увеличить до трех месяцев.

Зачем проводить осмотр? Во-первых, регулярная проверка позволит оценить реакцию пациента на лечение. Во-вторых, если «Урсосан» принимается на фоне развивающегося первичного билиарного цирроза, порой может наблюдаться декомпенсация печени, которая частично уменьшается после прекращения лечения. Также у таких больных «Урсосан» может привести к ухудшению признаков болезни, например, увеличению зуда. Обычно в этих случаях доза препарата снижается до 250 мг в день до прекращения негативных симптомов. Впоследствии можно вновь увеличить количество получаемого лекарства до нормы.

У пациентов с первичным склерозирующим холангитом долговременный прием «Урсосана» может привести к повышенному риску возникновения побочных эффектов.

Если «Урсосан» использовался для растворения холестериновых желчных камней, желательно через полгода или десять месяцев после начала лечения провести УЗИ желчного пузыря в положении стоя и на спине. Если УЗИ не обнаружит камней или камни будут, но кальцинированные, прием лекарства следует прекратить. Также необходимо перестать употреблять «Урсосан», если состояние желчного пузыря неудовлетворительное, например, нарушена сократимость, а пациент страдает от частых желчных колик.

Дети от 2 до 4 лет.  Хотя «Урсосан» можно употреблять всем вне зависимости от возраста, но из-за размера капсулы ребенку может быть трудно ее проглотить целиком.

Беременность и кормление грудью. Минус препарата – его противопоказано принимать при беременности; по результатам медицинских исследований действия препарата на беременных животных было выявлено, что на ранних сроках прием «Урсосана» может привести к выкидышу. Препарат может проникать в грудное молоко, правда, в ничтожно малых количествах; они настолько незначительны, что вряд ли способны оказать хоть какое-то действие на организм ребенка. Тем не менее, употреблять «Урсосан» кормящим женщинам следует с особой осторожностью – исследований по воздействию лекарства на грудных детей нет.

Передозировка препаратом

В целом передозировка «Урсосаном» маловероятна, так как при увеличении количества урсодезоксихолевая кислота перестает поглощаться кишечником. Избыток ее просто выходит естественным путем. В некоторых случаях может возникнуть диарея. Она не требует специального лечения, только симптоматического – в первую очередь нужно позаботиться о достаточном количестве жидкости, чтобы избежать обезвоживания и, если потребуется, принимать препараты для восстановления электролитного баланса.

Взаимодействие «Урсосана» и других лекарственных средств

Колистерамин, колестипол или антациды, содержащие гидроксид алюминия. Если применять совместно эти препараты и «Урсосан», они связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике, тем самым замедляя ее абсорбцию и уменьшая эффективность действия. В таких случаях вышеуказанные препараты следует принимать не менее чем за два часа до приема «Урсосана».

Циклоспорин. «Урсосан» влияет на абсорбцию циклоспорина кишечником. Если необходимо одновременно принимать циклоспорин и «Урсосан», рекомендуется проверять содержание циклоспорина в крови пациента и корректировать дозу, если необходимо.

Ципрофлоксацин. «Урсосан» способен в некоторых (достаточно редких) случаях замедлить поглощение ципрофлоксацина.

Нитрендипин. «Урсосан» снижает пиковую концентрацию этого вещества у здоровых людей. Если нитрендипин и «Урсосан» принимать вместе, рекомендуется постоянно мониторить результаты приема препаратов и в случае необходимости увеличить дозу. Такое же действие оказывает и применение «Урсосана» во время терапии противолепрозным препаратом дапсоном.

Розувастатин. При одновременном приеме «Урсосана» и розувастатина наблюдается значительное увеличение уровня розувастатина в крови пациента. Правда, клиническое значение этого факта пока не оценено.

Гормональная контрацепция. Если женщина одновременно принимает гормональные контрацептивные средства и «Урсосан», существует риск повышенного образования камней в почках. Поэтому применять «Урсосан» и гормональные контрацептивы противопоказано; рекомендуется перейти на негормональные средства контрацепции или на оральные контрацептивы с пониженным уровнем эстрогена.

Интерферон. Еще один положительный эффект «Урсосана» — урсодезоксихолевая кислота увеличивает полезное действие интерферона при лечении вирусного гепатита.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

«Урсосан» лучше хранить вдали от прямых солнечных лучей, в темном сухом месте, при температуре от (от 15° до 25°), вне пределов досягаемости детей и домашних животных.

Срок годности

3 года.

Цена «Урсосана»

Стоимость препарата зависит от многих факторов – от страны производства, от фармацевтической фирмы, числа капсул в упаковке и наценок в аптеке. В среднем за 10 капсул препарата «Урсосан» придется отдать 190 и более рублей, а упаковка из 100 капсул будет стоить от 1400 руб.

Аналоги «Урсосана»

Как и многие другие лекарственные препараты, на постсоветском фармацевтическом рынке препарат «Урсосан» имеет аналоги и синонимы. Синонимы – препараты, главное действующее вещество которых такое же, как и у «Урсосана» — урсодезоксихолевая кислота. Все они, как и «Урсосан»,  имеют главным своим компонентом урсодезоксихолевую кислоту, и почти у них всех в названии присутствует буквосочетание «ур-» или «урсо-». Это «Урдокса», «Урсодекс», «Урсолив», «Урсором», «Урсофальк», «Урсодес». Несколько выбивается из общего ряда «Ливодекса», «Холудексан» и «Эксхол».

А аналоги обладают сходным терапевтическим эффектом с «Урсосаном», однако желчную кислоту не содержат и главные активные вещества которых другие. Таких препаратов два – это таблетки «Аллохол» и «Холензим».


1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (Оценок нет)
Загрузка...

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

3000